舒巴坦是第一個(gè)合成的砜類(lèi)β-內酰胺酶抑制劑。與克拉維酸類(lèi)似，其本質(zhì)上是Ａ類(lèi)Β-內酰胺酶抑制劑，克拉維酸的抑制機制絕大部分都是用于舒巴坦。舒巴坦的抑制卜內酰胺酶的機制被證實(shí)和克拉維酸類(lèi)似，因此，許多對克拉維酸來(lái)說(shuō)導致活性降低的基因突變也降低了舒巴坦的抑制活性。他唑巴坦是舒巴坦改造之后得到的強力β-內酰胺酶抑制劑，目前仍是上市的β-內酰胺酶抑制劑中效果優(yōu)秀，應用前景最/好/的藥物，對它的臨床應用研究近年來(lái)一直都是該領(lǐng)域的熱點(diǎn)。

他唑巴坦鈉具有毒性低、抑酶活性強、穩定性好等優(yōu)點(diǎn)，是目前有前途的一種β-內酰胺酶抑制劑，可用于耐β-內酰胺環(huán)類(lèi)抗生素產(chǎn)β-內酰胺酶致病菌引起的中、重度感染，非復雜性及復雜性皮膚及軟組織感染(蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染)，產(chǎn)后子/宮/內/膜/炎等。近期研究表明，他唑巴坦鈉與頭孢噻呋鈉以1∶8聯(lián)合對獸醫臨床的產(chǎn)ESBLs致病性大腸桿菌的最小抑菌濃度值較單藥頭孢噻呋鈉能降低16倍，發(fā)揮出明顯的抑酶增效作用。他唑巴坦及其鈉鹽禁用于對青霉素類(lèi)、頭孢類(lèi)抗生素藥物或β -內酰胺酶抑制劑過(guò)敏的動(dòng)物。他唑巴坦難溶于水，既可采用溶媒結晶法，也可采用凍干法制成他唑巴坦鈉無(wú)菌凍干粉，他唑巴坦鈉是他唑巴坦的藥用形式，其水合物的制備克服了他唑巴坦鈉吸濕性強的弱點(diǎn)。同樣，他唑巴坦半水合物是他唑巴坦(酸)的穩定晶型，保留了他唑巴坦鈉的抑酶活性，且不具有吸濕性，穩定性?xún)?yōu)于他唑巴坦鈉，毒性極低。小鼠靜脈注射的急性毒性實(shí)驗結果為L(cháng)D50 > 5000 mg/kg。

他唑巴坦鈉與哌拉西林鈉的復方制劑已于20世紀90年代在多個(gè)國家上市，阿莫西林與他唑巴坦、克拉維酸和舒巴坦配伍使用的體外抗菌活性試驗表明，阿莫西林/他唑巴坦的抗菌活性最/強，且兩種藥物的最佳配比為2∶1. 近年來(lái)，由于耐藥菌株的增多和超廣譜β -內酰胺酶的出現，目前三代頭孢與他唑巴坦(鈉)的復方研究較為活躍。頭孢哌酮鈉/他唑巴坦鈉(4∶1)產(chǎn)品已經(jīng)上市，頭孢哌酮鈉/他唑巴坦鈉(8∶1)，國內已申報臨床。隨著(zhù)抗生素臨床耐藥菌種類(lèi)的不斷增多，他唑巴坦的開(kāi)發(fā)與應用必將為克服細菌耐藥性發(fā)揮重要作用。